一文了解阿苯达唑（CAS 54965-21-8）

阿苯达唑是一种咪唑衍生物类广谱驱肠虫药物。由葛兰素史克公司的动物健康实验室在1972年发现。1977年首次上市，是苯并咪唑类药物中驱虫谱较广、杀虫作用最强的一种新型驱虫药物。对线虫、血吸虫、绦虫均有高度活性，且对虫卵发育具有显著抑制作用。药物在体内迅速代谢为亚砜和砜，通过抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合，阻断虫体对多种营养和葡萄糖的吸收，导致虫体糖原耗竭，同时抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍三磷酸腺苷的产生，致使寄生虫无法生存和繁殖。

(图片来源于网络：阿苯达唑成品药 人用)

(图片来源于网络：阿苯达唑成品药 兽用)

1关于阿苯哒唑

中文名称：阿苯哒唑

英文名称：albendazole

中文别名：阿苯唑;扑尔虫;丙硫咪唑;肠虫清;抗蠕敏;阿苯达唑;丙硫多菌灵悬浮剂;[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;[5-(丙基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;5-丙硫基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯;丙硫苯咪唑;丙硫达唑;丙巯咪唑;丙硫丙咪唑;阿丙条;丙硫苯咪胺酯

CAS号：54965-21-8

EINECS号：259-414-7

分子式：C12H15N3O2S

2物化性质

外观与性状：白色至淡黄色结晶性粉末，无臭

熔点：207-211°C(分解)

水溶解性：微溶于有机溶剂，不溶于水

储存条件：0-6°C

3安全信息

海关编码：3004909090

WGKGermany：2

危险类别码：R61;R36/37/38

安全说明：S53;S45; S37/39; S26

RTECS号：FD1100000

危险品标志：T

4阿苯哒唑如何生产

方法I：硫化钠溶于95%乙醇中,在50℃下加入2-硝基-4-硫氰酸酯基苯胺。在60℃下搅拌,冷却到40℃,一次性加入溴丙烷。于40℃反应后再升至60℃反应。加入硫化钠,在80℃下反应。减压蒸出乙醇,加入水。冷却,用氯仿提取。提取液水洗,干燥,加入S-甲基-N,N-二(甲氧羰基)异硫脲和冰醋酸,回流。蒸出氯仿,加入甲醇。冷却,抽滤,用甲醇洗涤,干燥,得阿苯达唑粗品。

方法II：在搅拌和冰浴冷却下,往氯磺酸中缓慢加入多菌灵,保持内温15～20℃。加毕在40℃下搅拌。在0℃以下,把反应液缓慢滴到95%乙醇中。滤集沉淀,以少量乙醇洗,干燥,得氯磺化产物,收率90。8%。把该氯磺化产物加到甲酸、水和40%氢溴酸的溶液中,再加金属铝粉。在35～40℃下搅拌,再在60～65℃下反应。冷却后过滤,滤液用40%氢氧化钠调至Ph值3。滤集沉淀,洗涤,干燥,得巯基化物,收率82.5%。将该巯基化物加到氢氧化钠水溶液中,活性炭脱色。加入溴化四丁基铵,再加入溴丙烷的甲醇溶液,在35～40℃下反应。冷却,滤集沉淀,洗至中性,干燥,得白色结晶的阿苯达唑,收率87.5%,熔点207～209℃。多菌灵在冰乙酸存在下,和硫氰酸钠反应,引入硫氰基后,再用硫化钠还原后和溴丙烷反应,也得阿苯达唑。阿苯达唑可用下列方法精制:粗阿苯达唑(以干品计)和85%工业甲酸(1:3.5)一起搅拌升至60℃,待粗品完全溶解后,依次加入连二硫酸钠、活性炭和EDTA。继续搅拌升温至80℃保温。抽滤,滤液倾入去离子水中,在搅拌下用18%～20%氨水中和至Ph值6.5。抽滤,干燥,得白色产品,熔点206～212℃,精制收率93%～94% 。

5阿苯哒唑的用途

高效广谱驱虫药，系苯并咪唑类药物中驱虫谱较广、杀虫作用最强的一种。适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫，治疗各种类型的囊虫病，也可用于家畜的驱虫。

6阿苯达唑之针对蛔虫病的治疗

对蛔虫病的防治，应采取综合性措施。包括查治病人和带虫者，处理粪便、管好水源和预防感染几个方面。加强宣传教育，普及卫生知识，注意饮食卫生和个人卫生，做到饭前、便后洗手，不生食未洗净的蔬菜及瓜果，不饮生水，防止食入蛔虫卵，减少感染机会。使用无害化人粪做肥料，防止粪便污染环境是切断蛔虫传播途径的重要措施。在使用水粪做肥料的地区，可采用五格三池贮粪法，使粪便中虫卵大部分沉降在池底。由于粪水中游离氨的作用和厌氧发酵，虫卵可被杀灭，同时也会增加肥效。利用沼气池发酵，既可解决农户照明、煮饭;又有利粪便无害化处理。可半年左右清除一次粪渣。此时，绝大部分虫卵已失去感染能力。在用于粪做肥料的地区，可采用泥封堆肥法，三天后，粪堆内温度可上升至52℃或更高，可以杀死蛔虫卵。

对病人和带虫者进行驱虫治疗，是控制传染源的重要措施。驱虫治疗既可降低感染率，减少传染源，又可改善儿童的健康状况。驱虫时间宜在感染高峰之后的秋、冬季节，学龄儿童可采用集体服药。由于存在再感染的可能，所以，最好每隔3～4个月驱虫一次。对有并发症的患者，应及时送医院诊治，不要自行用药，以免贻误病情。